基本情報
最終更新日時:2024年8月7日14時8分

禁忌

【2.1】本剤(成分)・三環系抗うつ剤に過敏症の既往歴〔[11.1.4参照]〕【2.2】重篤な血液障害〔[11.1.1参照]〕【2.3】第II度以上の房室ブロック,高度の徐脈(50拍/分未満)〔[11.1.10参照]〕【2.4】ボリコナゾール,タダラフィル<アドシルカ>,リルピビリン,マシテンタン,チカグレロル,グラゾプレビル,エルバスビル,ドルテグラビル・リルピビリン,ダルナビル・コビシスタット,アルテメテル・ルメファントリン,ドラビリン,イサブコナゾニウム,カボテグラビル,ソホスブビル・ベルパタスビル,レジパスビル・ソホスブビル,ニルマトレルビル・リトナビル,エンシトレルビル,ミフェプリストン・ミソプロストール,リルピビリン・テノホビル アラフェナミド・エムトリシタビン,ビクテグラビル・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド,ダルナビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド,エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミドを投与中〔[10.1参照]〕【2.5】ポルフィリン症〔ポルフィリン合成が増加し,症状が悪化するおそれ〕

併用禁忌

【10.1】1)ボリコナゾール<ブイフェンド>,タダラフィル<アドシルカ>,リルピビリン<エジュラント>,マシテンタン<オプスミット>,チカグレロル<ブリリンタ>,グラゾプレビル<グラジナ>,エルバスビル<エレルサ>,ドルテグラビル・リルピビリン<ジャルカ>,ダルナビル・コビシスタット<プレジコビックス>,アルテメテル・ルメファントリン<リアメット>〔[2.4参照]〕〔これらの薬剤の血中濃度が減少し作用が減弱するおそれ/本剤の代謝酵素誘導作用によりこれらの薬剤の代謝が促進される〕2)ドラビリン<ピフェルトロ>〔[2.4参照]〕〔併用薬の血中濃度が減少し作用が減弱するおそれ/本剤の代謝酵素誘導作用により,この薬剤の代謝が促進されると予測される〕3)イサブコナゾニウム<クレセンバ>〔[2.4参照]〕〔併用薬の血中濃度が減少し作用が減弱するおそれ/本剤は代謝酵素を誘導する〕4)カボテグラビル<ボカブリア>〔[2.4参照]〕〔併用薬の血中濃度が減少し作用が減弱するおそれ/本剤がUGT1A1を誘導することにより,この薬剤の代謝が促進される〕5)ソホスブビル・ベルパタスビル<エプクルーサ>〔[2.4参照]〕〔併用薬の血中濃度が減少し作用が減弱するおそれ/本剤のP-gp及び代謝酵素の誘導作用により,これら薬剤の血漿中濃度が低下する〕6)レジパスビル・ソホスブビル<ハーボニー>〔[2.4参照]〕〔併用薬の血中濃度が減少し作用が減弱するおそれ/本剤のP-gp誘導作用により,これら薬剤の血漿中濃度が低下する〕7)ニルマトレルビル・リトナビル<パキロビッド>〔[2.4参照]〕〔本剤の血中濃度が上昇するおそれ。また,これら薬剤の血中濃度が減少することで,抗ウイルス作用の消失や耐性出現のおそれ/これら薬剤がCYP3Aによる本剤の代謝を競合的に阻害するため。また,本剤が代謝酵素を誘導するため〕8)エンシトレルビル<ゾコーバ>〔[2.4参照]〕〔この薬剤の血中濃度が減少し,作用が減弱するおそれ。また,本剤の血中濃度が上昇し,副作用が発現しやすくなるおそれ/本剤の代謝酵素誘導作用によりこの薬剤の代謝が促進される。また,この薬剤のCYP3Aに対する阻害作用により,本剤の代謝が阻害される〕9)ミフェプリストン・ミソプロストール<メフィーゴ>〔[2.4参照]〕〔ミフェプリストンの血漿中濃度が低下し,効果が減弱するおそれがあるので,本剤の影響がなくなるまで,この薬剤を投与しない/本剤の代謝酵素誘導作用により,ミフェプリストンの代謝が著しく亢進され,ミフェプリストンの血漿中濃度が著しく低下するおそれ〕10)リルピビリン・テノホビル アラフェナミド・エムトリシタビン<オデフシィ>〔[2.4参照]〕〔リルピビリン及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下し,この薬剤の効果が減弱するおそれ/本剤の代謝酵素誘導作用により,リルピビンの代謝が促進される。本剤のP-gp誘導作用により,テノホビル アラフェナミドの血漿中濃度が低下する〕11)ビクテグラビル・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド<ビクタルビ>〔[2.4参照]〕〔ビクテグラビル及びテノホビル アラフェナミドの血漿中濃度が低下するため,効果が減弱し,この薬剤に対する耐性が発現するおそれ/本剤のP-gp及び代謝酵素誘導作用による〕12)ダルナビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド<シムツーザ>〔[2.4参照]〕〔ダルナビル,コビシスタット及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下し,この薬剤の効果が減弱するおそれ/本剤のP-gp及び代謝酵素誘導作用による〕13)エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド<ゲンボイヤ>〔[2.4参照]〕〔エルビテグラビル及びコビシスタットの血中濃度が著しく低下するおそれ。また,テノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下するおそれ/本剤のP-gp及び代謝酵素誘導作用による〕

効能・効果

てんかん{精神運動発作,てんかん性格及びてんかんに伴う精神障害,てんかんのけいれん発作(強直間代発作<全般けいれん発作,大発作>)}。躁病・躁うつ病の躁状態,統合失調症の興奮状態。三叉神経痛。

用法・用量

三叉神経痛最初1日量200~400mgから開始。1日600mgまで分割経口投与。症状により1日800mgまで増量可。小児は年齢・症状により適宜減量。その他最初1日200~400mg,1~2回分割経口投与。至適効果が得られるまで(通常1日600mg)徐々に増量。症状により1日1,200mgまで増量可。小児のてんかんは年齢・症状により1日100~600mg,分割経口投与。

重大な副作用・国内1

【11.1.1】再生不良性貧血,汎血球減少,白血球減少,無顆粒球症,貧血,溶血性貧血,赤芽球癆,血小板減少〔[2.2,8.1参照]〕【11.1.2】中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),多形紅斑,急性汎発性発疹性膿疱症,紅皮症(剥脱性皮膚炎)〔発熱,眼充血,顔面の腫脹,口唇・口腔粘膜や陰部のびらん,皮膚や粘膜の水疱,多数の小膿疱,紅斑,咽頭痛,掻痒,全身倦怠感等の異常が認められた場合には直ちに投与中止。また,これらの症状のほとんどは本剤の投与開始から3カ月以内に発症することから,特に投与初期には観察を十分に行う。[15.1.4参照]〕【11.1.3】SLE様症状〔SLE様症状(蝶形紅斑等の皮膚症状,発熱,関節痛,白血球減少,血小板減少,抗核抗体陽性等)が発現〕【11.1.4】過敏症症候群〔初期症状として発熱,発疹がみられ,更にリンパ節腫脹,関節痛,白血球増加,好酸球増多,異型リンパ球出現,肝脾腫,肝機能障害等の臓器障害を伴う遅発性の重篤な過敏症状が発現。また,発疹,発熱,肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意。なお,ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルス再活性化を伴うことが多い。[2.1,15.1.3,15.1.4参照]〕【11.1.5】肝機能障害,黄疸〔胆汁うっ滞性,肝細胞性,混合型,又は肉芽腫性の肝機能障害,黄疸が現れ,劇症肝炎等に至ることがある。定期的に肝機能検査を行う。[8.1,9.3,15.2参照]〕【11.1.6】急性腎障害(間質性腎炎等)〔重篤な腎障害が発現。定期的に腎機能検査を実施。[8.1,9.2参照]〕【11.1.7】PIE症候群,間質性肺炎〔発熱,咳嗽,呼吸困難,喀痰,好酸球増多,肺野の浸潤影を伴うPIE症候群,間質性肺炎が発現〕【11.1.8】血栓塞栓症〔肺塞栓症,深部静脈血栓症,血栓性静脈炎等の血栓塞栓症が発現〕【11.1.9】アナフィラキシー〔蕁麻疹,血管浮腫,循環不全,低血圧,呼吸困難等を伴うアナフィラキシーが発現〕【11.1.10】うっ血性心不全,房室ブロック,洞機能不全,徐脈〔[2.3,9.1.1参照]〕【11.1.11】抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)〔低ナトリウム血症,低浸透圧血症,尿中ナトリウム排泄量の増加,高張尿,痙攣,意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)が発現。投与中止。水分摂取の制限等を行う〕【11.1.12】無菌性髄膜炎〔項部硬直,発熱,頭痛,悪心・嘔吐あるいは意識混濁等を伴う無菌性髄膜炎が発現〕【11.1.13】悪性症候群〔発熱,意識障害,無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現。投与中止。体冷却,水分補給等の全身管理を行う。本剤の急な中止により発現することもあるので,本剤の急な投与中止は行わない。また,悪性症候群は抗精神病薬との併用時に発現しやすいので特に注意。なお,本症発症時には白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く,また,ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下をみることがある〕

投与期間制限

なし

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