禁忌
【2.1】昏睡状態〔昏睡状態が悪化するおそれ〕【2.2】バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下〔中枢神経抑制作用が増強される〕【2.3】アドレナリンを投与中(アドレナリンをアナフィラキシーの救急治療,又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く)〔[10.1参照]〕【2.4】イトラコナゾール,ボリコナゾール,ミコナゾール(経口剤,口腔用剤,注射剤),フルコナゾール,ホスフルコナゾール,ポサコナゾール,リトナビルを含む製剤,ダルナビル,アタザナビル,ホスアンプレナビル,エンシトレルビル,コビシスタットを含む製剤を投与中〔[10.1参照]〕【2.5】本剤(成分)に過敏症の既往歴
併用禁忌
【10.1】1)アドレナリン(アナフィラキシーの救急治療,又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く)<ボスミン>〔[2.3参照]〕〔アドレナリンの作用を逆転させ,重篤な血圧降下を起こすおそれ/アドレナリンはアドレナリン作動性α,β-受容体の刺激剤であり,本剤のα-受容体遮断作用により,β-受容体刺激作用が優位となり血圧降下作用が増強される〕2)CYP3A4を強く阻害する薬剤:イトラコナゾール<イトリゾール>,ボリコナゾール<ブイフェンド>,ミコナゾール(経口剤,口腔用剤,注射剤)<フロリード,オラビ>,フルコナゾール<ジフルカン>,ホスフルコナゾール<プロジフ>,ポサコナゾール<ノクサフィル>,リトナビルを含む製剤<ノービア,カレトラ,パキロビッド>,ダルナビル<プリジスタ>,アタザナビル<レイアタッツ>,ホスアンプレナビル<レクシヴァ>,エンシトレルビル<ゾコーバ>,コビシスタットを含む製剤<スタリビルド,ゲンボイヤ,プレジコビックス,シムツーザ>〔[2.4,16.7.3参照]〕〔本剤の血中濃度が上昇し,作用が増強するおそれ/本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を阻害するため,経口クリアランスが減少する。外国において,ケトコナゾール(経口剤:国内未発売)との併用により本剤のAUCが17倍,Cmaxが13倍に増加したとの報告〕
効能・効果
統合失調症。
効能・効果に関連する使用上の注意
原則として12歳以上の患者に使用。
用法・用量
成人1回4mg,小児1回2mg,1日2回食後経口投与より開始,漸増。成人・小児とも維持量1日8～16mg,2回分割食後経口投与。年齢・症状により適宜増減。成人1日24mg,小児1日16mgを超えない。
重大な副作用・国内１
【11.1.1】悪性症候群(5%未満)〔無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現し,それに引き続き発熱がみられる場合は投与中止。体冷却,水分補給等の全身管理を行う。本症発症時には,白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く,また,ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお,高熱が持続し,意識障害,呼吸困難,循環虚脱,脱水症状,急性腎障害へと移行し,死亡することがある。[9.1.6参照]〕【11.1.2】遅発性ジスキネジア(5%未満)〔長期投与により,口周部等の不随意運動が発現。減量又は中止を考慮。なお,投与中止後も症状が持続することがある〕【11.1.3】麻痺性イレウス〔腸管麻痺(食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状)を来し,麻痺性イレウスに移行することがある。腸管麻痺が現れた場合には投与中止。[15.2.1参照]〕【11.1.4】抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)〔低ナトリウム血症,低浸透圧血症,尿中ナトリウム排泄量の増加,高張尿,痙攣,意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)が発現。投与中止。水分摂取の制限等を行う〕【11.1.5】横紋筋融解症〔筋肉痛,脱力感,CK上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には投与中止。また,横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意〕【11.1.6】無顆粒球症,白血球減少【11.1.7】肺塞栓症,深部静脈血栓症〔肺塞栓症,静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告。息切れ,胸痛,四肢の疼痛,浮腫等が認められた場合には投与中止。[9.1.7参照]〕【11.1.8】肝機能障害〔AST,ALT,γ-GTP,ALP,ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害が発現〕【11.1.9】高血糖,糖尿病性ケトアシドーシス,糖尿病性昏睡〔高血糖や糖尿病の悪化が現れ,糖尿病性ケトアシドーシス,糖尿病性昏睡に至ることがある。口渇,多飲,多尿,頻尿等の症状の発現に注意するとともに,血糖値の測定を行う。異常が認められた場合には投与中止。インスリン製剤を投与。[8.4,9.1.5参照]〕
投与期間制限
なし
医師の処方実感を読む（930）