基本情報
最終更新日時:2024年11月7日16時51分

警告

【1.1】著しい血糖値の上昇から,糖尿病性ケトアシドーシス,糖尿病性昏睡等の重大な副作用が発現し,死亡に至る場合があるので,本剤投与中は,血糖値の測定等の観察を十分に行う〔[1.2,2.5,8.1,8.3,9.1.7,11.1.1参照]〕【1.2】投与にあたっては,あらかじめ前記副作用が発現する場合があることを,患者及びその家族に十分に説明し,口渇,多飲,多尿,頻尿等の異常に注意し,このような症状が現れた場合にはただちに投与を中断し,医師の診察を受けるよう指導する〔[1.1,8.1,8.3,9.1.7,11.1.1参照]〕

禁忌

【2.1】昏睡状態〔昏睡状態を悪化させるおそれ〕【2.2】バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下〔中枢神経抑制作用が増強される〕【2.3】アドレナリンを投与中(アドレナリンをアナフィラキシーの救急治療,又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く)〔[10.1,13.2参照]〕【2.4】本剤(成分)に過敏症の既往歴【2.5】糖尿病,糖尿病の既往歴〔[1.1,11.1.1参照]〕

併用禁忌

【10.1】アドレナリン(アナフィラキシーの救急治療,又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く)<ボスミン>〔[2.3,13.2参照]〕〔アドレナリンの作用を逆転させ,重篤な血圧降下を起こすおそれ/アドレナリンはアドレナリン作動性α,β-受容体の刺激剤であり,本剤のα-受容体遮断作用により,β-受容体の刺激作用が優位となり血圧降下作用が増強される〕

効能・効果

双極性障害におけるうつ症状の改善。

用法・用量

1回50mgより開始,2日以上の間隔をあけて1回150mgに増量。その後さらに2日以上の間隔をあけて推奨用量の1回300mgに増量。いずれも1日1回就寝前,食後2時間以上あけて経口投与。

用法・用量に関連する使用上の注意

肝機能障害患者・高齢者:2日以上の間隔をあけて状態をみながら1日50mgずつ慎重に増量。

重大な副作用・国内1

【11.1.1】高血糖(1%未満),糖尿病性ケトアシドーシス,糖尿病性昏睡〔死亡に至るなどの致命的な経過をたどることがあるので,血糖値の測定や,口渇,多飲,多尿,頻尿等の観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与中止。インスリン製剤を投与。[1.1,1.2,2.5,8.1,8.3,9.1.7参照]〕【11.1.2】低血糖〔脱力感,倦怠感,冷汗,振戦,傾眠,意識障害等の低血糖症状が認められた場合には投与中止。[8.2,8.3参照]〕【11.1.3】悪性症候群(Syndrome malin)〔無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現し,それにひきつづき発熱がみられる場合は投与中止。体冷却,水分補給等の全身管理を行う。本症発症時には,白血球の増加やCKの上昇がみられることが多く,また,ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある。なお,高熱が持続し,意識障害,呼吸困難,循環虚脱,脱水症状,急性腎障害へと移行し,死亡した例が報告〕【11.1.4】横紋筋融解症〔筋肉痛,脱力感,CK上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には投与中止。横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意〕【11.1.5】痙攣【11.1.6】無顆粒球症,白血球減少(1%未満)〔[8.14参照]〕【11.1.7】肝機能障害(1%未満),黄疸〔AST,ALT,γ-GTP,ALPの上昇等を伴う肝機能障害,黄疸が発現〕【11.1.8】麻痺性イレウス〔腸管麻痺(食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状)を来し,麻痺性イレウスに移行することがあるので,腸管麻痺が現れた場合には投与中止〕【11.1.9】遅発性ジスキネジア〔口周部等の不随意運動が現れ,投与中止後も持続することがある〕【11.1.10】肺塞栓症,深部静脈血栓症〔肺塞栓症,静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告。息切れ,胸痛,四肢の疼痛,浮腫等が認められた場合には投与中止。[9.1.8参照]〕【11.1.11】中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),多形紅斑

投与期間制限

なし

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