トラクリア
Tracleer
剤型一覧
- トラクリア錠62.5mg
製造販売元
一般的名称
ボセンタン水和物錠
英語：bosentan hydrate
販売名 / 薬価
トラクリア錠62.5mg / 3,327.0円
規格単位(薬価が適用される単位)
62.5mg1錠
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全身性強皮症の関連薬剤
警告
本剤投与により肝機能障害が発現するため,肝機能検査を必ず投与前に行い,投与中においても,少なくとも1ヶ月に1回実施する。なお,投与開始3ヶ月間は2週に1回の検査が望ましい。肝機能検査値の異常が認められた場合はその程度及び臨床症状に応じて,減量及び投与中止など適切な処置をとる〔[7.1,7.2,8.1,9.3.1,9.3.2,11.1.1参照]〕
禁忌
【2.1】妊婦・妊娠の可能性〔[9.4,9.5参照]〕【2.2】中等度あるいは重度の肝障害〔[9.3.1参照]〕【2.3】シクロスポリン又はタクロリムスを投与中〔[10.1,16.7.1参照]〕【2.4】グリベンクラミドを投与中〔[10.1,16.7.2参照]〕【2.5】本剤(成分)に過敏症の既往歴
併用禁忌
【10.1】1)シクロスポリン<サンディミュン,ネオーラル>,タクロリムス<プログラフ>〔[2.3,16.7.1参照]〕〔(1)本剤の血中濃度が急激に上昇し,本剤の副作用が発現するおそれ。(2)シクロスポリン,タクロリムスの血中濃度が低下し,効果が減弱するおそれ/(1)シクロスポリンのCYP3A4活性阻害作用及び輸送蛋白質阻害による肝細胞への取込み阻害により,本剤の血中濃度を上昇させる。タクロリムスは主にCYP3A4で代謝され,シクロスポリンと同等以上に本剤の血中濃度を上昇させるおそれ。(2)本剤のCYP3A4誘導作用により,シクロスポリン,タクロリムスの血中濃度を低下させる〕2)グリベンクラミド<オイグルコン,ダオニール>〔[2.4,16.7.2参照]〕〔肝酵素値上昇の発現率が2倍に増加した/胆汁酸塩の排泄を競合的に阻害し,肝細胞内に胆汁酸塩の蓄積をもたらす。一部の胆汁酸塩の肝毒性作用により,二次的にトランスアミナーゼの上昇をもたらす可能性がある〕
効能・効果
肺動脈性肺高血圧症(WHO機能分類クラスII,III及びIV)。全身性強皮症における手指潰瘍の発症抑制(手指潰瘍を現在有している,又は手指潰瘍の既往歴のある場合に限る)。
用法・用量
投与開始から4週間は1回62.5mg,5週目から1回125mg,1日2回朝夕食後経口投与。症状,忍容性等により適宜増減。1日最大250mg。
用法・用量に関連する使用上の注意
【1】AST,ALT値の上昇が肝障害の臨床症状(嘔気,嘔吐,発熱,腹痛,黄疸,嗜眠,疲労,インフルエンザ様症状<関節痛,筋痛,発熱>)等を伴う場合,又はビリルビン値が基準値上限の2倍以上の場合は中止。【2】本剤とボセンタン水和物分散錠(小児用製剤)は生物学的に同等ではなく,分散錠は本剤よりバイオアベイラビリティが低いため,互換使用不可。
重大な副作用・国内１
【11.1.1】重篤な肝機能障害(1.3%)〔AST,ALT等の上昇を伴う重篤な肝機能障害が発現。[1.,7.1,7.2,8.1,9.3.2参照]〕【11.1.2】汎血球減少,白血球減少,好中球減少,血小板減少,貧血〔汎血球減少,白血球減少,好中球減少,血小板減少,貧血(ヘモグロビン減少)が発現。[8.3参照]〕【11.1.3】心不全,うっ血性心不全〔心不全が増悪。体液貯留,急激な体重増加,心不全症状・徴候(息切れ,動悸,心胸比増大,胸水等)が増悪あるいは発現した場合には投与中止〕
投与期間制限
なし
医師の処方実感を読む（198）