ゼプリオン
XEPLION

効能・効果

統合失調症。

用法・用量

初回150mg,1週後に2回目100mg,三角筋に筋注。その後4週に1回75mg,三角筋又は臀部に筋注。症状・忍容性により25～150mgの範囲で適宜増減。増量は1回50mgまで。

用法・用量に関連する使用上の注意

軽度腎機能障害患者(クレアチニンクリアランス50mL/分以上80mL/分未満):初回100mg,1週後に2回目75mg,三角筋に筋注。その後4週に1回50mg,三角筋又は臀部に筋注。症状・忍容性により25～100mgの範囲で適宜増減。増量は1回25mgまで。

重大な副作用・国内１

【11.1.1】悪性症候群〔無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現し,それに引き続き発熱がみられる場合は投与中止。体冷却,水分補給等の全身管理を行う。本症発症時には,白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く,また,ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお,高熱が持続し,意識障害,呼吸困難,循環虚脱,脱水症状,急性腎障害へと移行し,死亡することがある。[9.1.3,9.1.7参照]〕【11.1.2】遅発性ジスキネジア〔長期投与により,口周部等の不随意運動が現れ,投与中止後も持続することがある〕【11.1.3】麻痺性イレウス〔腸管麻痺(食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状)を来し,麻痺性イレウスに移行することがある。腸管麻痺が現れた場合には投与中止。なお,本剤は動物実験(イヌ)で制吐作用を有することから,悪心・嘔吐を不顕性化する可能性があるので注意〕【11.1.4】抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)〔低ナトリウム血症,低浸透圧血症,尿中ナトリウム排泄量の増加,高張尿,痙攣,意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)が発現〕【11.1.5】肝機能障害(1.8%),黄疸〔AST,ALT,γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害,黄疸が発現。[9.3参照]〕【11.1.6】横紋筋融解症〔筋肉痛,脱力感,CK上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症が発現。また,横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意〕【11.1.7】不整脈〔不整脈(0.2%),心房細動(0.2%),心室性期外収縮(0.6%)等が発現〕【11.1.8】脳血管障害【11.1.9】高血糖(0.4%),糖尿病性ケトアシドーシス,糖尿病性昏睡〔高血糖や糖尿病の悪化が現れ,糖尿病性ケトアシドーシス,糖尿病性昏睡に至ることがある。本剤投与中は,口渇,多飲,多尿,頻尿等の症状の発現に注意するとともに,血糖値の測定を行う。異常が認められた場合には投与中止。インスリン製剤を投与。[8.7,8.9,9.1.6参照]〕【11.1.10】低血糖〔脱力感,倦怠感,冷汗,振戦,傾眠,意識障害等の低血糖症状が認められた場合には投与中止。[8.8,8.9参照]〕【11.1.11】無顆粒球症,白血球減少【11.1.12】肺塞栓症,深部静脈血栓症〔肺塞栓症,静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告。息切れ,胸痛,四肢の疼痛,浮腫等が認められた場合には投与中止。[9.1.8参照]〕【11.1.13】持続勃起症〔α交感神経遮断作用に基づく持続勃起症が発現〕【11.1.14】アナフィラキシー〔投与中止。なお,過去に経口パリペリドン又は経口リスペリドンで忍容性が確認されている場合でも,アナフィラキシーを起こした症例が報告〕

投与期間制限

なし